ALPHAGAN P Gotas OFT. 0.15% 5ml (brimonidina tartrato) OJOS

Clasificación terapéutica: Antiglaucomatoso.

Descripción:

ALPHAGAN® P (tartrato de brimonidina al 0,15%) es un agonista alfa-2 adrenérgico de alta selectividad para uso oftálmico. El principio activo, tartrato de brimonidina, químicamente denominado L-tartrato de 5-bromo-6-(2-imidazolidinilideneamino)quinoxalina, se presenta como un polvo de color amarillo blanquecino, con peso molecular de 442,24 g/mol (forma tartrato). Es soluble en agua (1,5 mg/mL) y en el vehículo del producto (3 mg/mL) a pH 7,2. La fórmula empírica es C₁₁H₁₀BrN₅·C₄H₆O₆.

La solución oftálmica presenta una coloración amarillo verdosa clara, con una osmolalidad entre 250–350 mOsm/kg y un pH de 6,6 a 7,4.

Composición por mL:

• Principio activo: tartrato de brimonidina 0,15% (1,5 mg).

• Preservante: purite® 0,005% (0,05 mg).

• Excipientes inactivos: carboximetilcelulosa sódica, ácido bórico, borato de sodio, cloruro de sodio, cloruro de potasio, cloruro de calcio, cloruro de magnesio, agua purificada. Ajuste de pH mediante ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio.

Farmacología:

Mecanismo de acción:
La brimonidina actúa como agonista selectivo de los receptores alfa-2 adrenérgicos. Su efecto máximo sobre la presión intraocular (PIO) se observa aproximadamente 2 horas después de la instilación ocular. Evidencias fluorfotométricas indican un doble mecanismo de acción: disminución de la producción de humor acuoso y aumento de su drenaje uveoescleral.

Farmacocinética:
Tras administración oftálmica de brimonidina al 0,1% o 0,2%, la concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,5 a 2,5 horas, con una vida media sistémica de aproximadamente 2 horas. El metabolismo es hepático y extenso. La eliminación se produce predominantemente por vía renal, eliminándose el 87% de una dosis oral radiactiva en 120 horas, 74% en orina.

Evaluaciones clínicas:
La elevación de la PIO es un factor de riesgo significativo en la progresión del glaucoma. ALPHAGAN® P ha demostrado ser eficaz en la reducción de la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular, con reducciones promedio de 2 a 5 mmHg. Estudios comparativos muestran que su eficacia es similar a ALPHAGAN® (tartrato de brimonidina 0,2%), con una mejor tolerancia ocular.

Indicaciones terapéuticas:

Reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad al tartrato de brimonidina o a cualquiera de los componentes de la formulación.

• Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Reacciones adversas:

Frecuentes (≥10%): conjuntivitis alérgica, hiperemia conjuntival, prurito ocular.
Comunes (5–9%): ardor ocular, folículos conjuntivales, hipertensión, xerostomía, alteraciones visuales.
Menos comunes (1–4%): astenia, blefaritis, disnea, cefalea, fotofobia, faringitis, queratopatía superficial, epífora, dolor ocular, entre otras.
Raras (<1%): insomnio, somnolencia, disgeusia, erosión corneal, sequedad nasal.

Advertencias y precauciones especiales de uso:

Debe emplearse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares graves, depresión, insuficiencia cerebrovascular o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática, oclusión vascular periférica o alteraciones hepáticas o renales. Se recomienda seguimiento periódico de la PIO.

Interacciones farmacológicas:

Potencial efecto aditivo con depresores del sistema nervioso central como alcohol, barbitúricos, opioides, sedantes y anestésicos. Precaución con el uso concomitante de beta-bloqueadores, antihipertensivos y glucósidos cardíacos. Los antidepresivos tricíclicos podrían antagonizar el efecto hipotensor.

Fertilidad, embarazo y lactancia:

• Embarazo: Categoría B. Solo usar si el beneficio potencial justifica el riesgo fetal.

• Lactancia: No se sabe si se excreta en leche humana. Se recomienda evaluar la suspensión de la lactancia o del tratamiento según el caso clínico.

• Fertilidad: No se observaron efectos negativos en estudios animales.

Uso en poblaciones especiales:

• Pediatría: No se ha establecido su seguridad y eficacia. Se han reportado efectos adversos graves en neonatos y lactantes.

• Geriatría: No se observaron diferencias significativas en comparación con adultos jóvenes.

Condiciones de almacenamiento:

Conservar en su envase original, a temperatura no mayor a 25 °C. Proteger de la luz, la humedad y el calor. Mantener fuera del alcance de los niños.